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灵芝三萜的作用与功效大全(2020年总结)

  众所周知,灵芝三萜是灵芝孢子粉的主要有效成分,是灵芝孢子粉效果好坏的指向标,高品质灵芝孢子油的共同特征就是灵芝三萜含量高。选购灵芝孢子粉,归根结底就是在选灵芝三萜。灵芝三萜在抗肿瘤、抗炎、抗病毒、保肝护肝、抑菌、抗氧化等方面都能够发挥广泛的功效。灵芝孢子粉中的有效成分除了灵芝三萜,还有灵芝多糖,灵芝多糖跟香菇多糖、金针菇边角料提取的多糖效果类似,非灵芝所独有。在选购灵芝孢子粉时一定要注意灵芝三萜的高低。 

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  1982年KubotaT.等首次从赤芝子实体中分离获得灵芝总三萜。已分离到的灵芝总三萜约有170多种,根据官能团和侧链的差异分成多种,如灵芝酸、灵芝酸甲酯、灵芝孢子酸、赤芝孢子内酯、赤灵酸、灵赤酸、灵赤酸甲酯、灵芝醇、灵芝醛、赤芝酸、赤芝酸甲酯、赤芝酮、灵芝内酯、赤芝醛等,这部分合称总三萜。其中,“灵芝三萜”作为灵芝总三萜当中重要的活性成分,包含赤芝酸 、灵芝酸、灵芝内酯、灵芝醇等。近年来,由于超临界二氧化碳萃取技术不断提高,才使得灵芝三萜的单位含量不断提高,灵芝孢子粉和灵芝孢子油的医疗活性受到广泛关注,而受到广泛关注。

  灵芝三萜跟总三萜不是一个概念。总三萜通常也被称为三萜类化合物、灵芝总三萜、三萜,它是指灵芝中三萜类化合物的总和,存在于灵芝的中性组分和酸性组分中,结构复杂,含较多的功能基团。其中,“灵芝三萜”作为灵芝总三萜当中重要的活性成分,包含赤芝酸、灵芝酸、灵芝内酯、灵芝醇等,他们是总三萜中具备药理活性的有效成分,约占总三萜的30%-40%左右。在日本,灵芝三萜含量是区分灵芝及孢子粉质量的唯一依据。在国际医药界,灵芝三萜是公认的鉴定灵芝产品质量的主要标准。

  灵芝三萜作用与药理活性的研究综述:

  1、抗肿瘤作用

  灵芝三萜可以通过多种途径对肿瘤细胞的产生和转移产生抑制作用,其机制主要有:直接的细胞毒性,通过引发线粒体障碍、调控相关的凋亡蛋白、干预细胞通路的传导等方式促进细胞凋亡,阻滞细胞周期以及调整细胞的免疫功能。

  《中国药学杂志》2012年发表《灵芝抗肿瘤作用机制的研究概述》(中国药学杂志, 2012第22期)文章认为:灵芝可以通过抑制肿瘤细胞的分裂与增殖、促进肿瘤细胞死亡、抑制肿瘤细胞的侵袭和转移、调节免疫系统,以及辅助常规治疗等方法发挥抗肿瘤作用。

  Liu R. M. 等2011年于《国际植物治疗和植物药理学杂志》(Phytomedicine International Journal of Phytotherapy & Phytopharmacology)发表《Ganoderic acid Mf and S induce mitochondria mediated apoptosis in human cervical carcinoma HeLa cells》:从灵芝发酵菌丝中分离得到一对位置异构体:灵芝酸 Mf和灵芝酸S ,随后的 MTT实验表明,二者均能够抑制人体的多种癌细胞株的增殖。

  刘峰等探究灵芝三萜在小鼠体内的肿瘤抑制能力,发现灵芝三萜组分 GLE对S180 肉瘤小鼠及前期研究的 H22肝癌小鼠体内具有一定的抗肿瘤作用(《中国新药杂志》2012年第23期)。

  Nguyen V. T. 等人从越南灵芝中分离出了两类新的三萜类化合物,其中一种对 PC-3细胞有明显的抑制作用,而已发现的16种三萜类化合物中有一种表现出了强有力的阻碍血管生成的能力(《植物药学快报》Phytochemistry Letters 2015年第12期。)

  2、免疫调节 

  刘菊妍等研究发现,灵芝孢子油能提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬能力及 N K 细胞的杀伤作用,提高刀豆素 A (c o n A ) 诱发的 T 细胞增殖反应。(中华中医药杂志(原中国医药学报) , 2006, 21( 5) : 300- 301.)

  卞嵩等测定了灵芝孢子油对小鼠 T 淋巴细胞亚群的含量变化、I L - 2的活性和 C o n A 诱导的脾淋巴细胞的增殖反应。研究结果表明,灵芝孢子油可显著升高正常小鼠外周血 C D 4 + T 细胞比例,降低 C D 8 + T 细胞比例,升高 C D 4 + /C D 8 + 值;促进正常小鼠诱生 I L - 2,发挥内源性细胞因子 I L - 2的诱导作用;促进 C o n A 诱导的脾 T 淋巴细胞增殖反应,从而提高机体的特异性免疫功能。灵芝孢子油增强免疫细胞的生理活性和恢复缺损的机体免疫系统功能,可能是其临床抗肿瘤作用的机制之一。(实用中医内科杂志,2008,22( 2) : 47- 48.)

  3、抗炎作用

  Dudhgaonkar S.等研究发现,灵芝三萜能够抑制由脂多糖(LSP)引起的各种炎症反应(见《国际免疫药理学》2009年9期)。

  KoH.H.等从赤芝和松杉灵芝中共分离获得 12种三萜类和甾醇类化合物,其中化合物 10通过FMLP/细胞松弛素 B(CB)的刺激,对大鼠中性粒细胞甲酰基β -葡萄糖醛酸酶的释放有明显的抑制作用;化合物 9还可以防止紫外线对人类角质形成细胞B(UV-B)造成的光损伤,从而可以保护细胞免受光损伤(见《植物化学》2008年69期)。

  Hasnat M.A. 等研究发芽的糙米上长出的灵芝的生理活性情况,通过免疫荧光法发现,其可抑制结肠炎小鼠的 NF-kB通路;而通过免疫组织化学着色法发现了 COX-2和IL-1 β的表达,最后的动物学实验表明,这类灵芝三萜可以显著缓解结肠炎小鼠的病情(见《植物化学》2015年114期)。

  Choi S.等发现,从灵芝 RAW264.7细胞中提取的三萜成分可以通过 AKT-Nrf2通路对血红素氧合酶-1施加影响,为灵芝三萜的抗炎能力的机制提出了一个新的研究方向(《毒理学与应用药理学》Toxicology and applied pharmacology, 2014年第280期)。

  4、保肝护肝

  灵芝孢子油对小鼠细胞免疫功能和NK细 胞活性有明显的促进作用,对 C C l 4 诱导的化学性肝损伤具有 辅助保护作用。灵芝孢子内脂质对D-氨基半乳糖所致 肝损害具拮抗作用。(黄建康等 灵芝孢子油增强小鼠免疫功能及护肝作用的 实验研究.现代预防医学, 2007, 34( 7) : 1272-1274. 袁剑刚等.灵芝孢子内脂质护肝作用的实验研究. 食 品工业科技, 2000, 26( 6) : 15 .)

  黄宗锈等采用经典的 CCl4模型,同时给予动物低、中、高剂量的灵芝三萜,通过血清生化指标的检测,发现灵芝三萜能够明显抑制 CCl4引起小鼠血清谷丙转氨酶( ALT)和谷草转氨酶(AST)的升高,此外灵芝三萜还能使肝脏组织形态学上的肝细胞变性、坏死程度得到明显的改善和恢复,表明灵芝三萜对 CCl4引起的肝脏损伤有较好的保护作用 (预防医学情报杂志, 2010年11期)。

  鲍琛等发现,灵芝三萜对高脂饲料所致非酒精性脂肪肝小鼠具有保肝调脂作用,其高、中剂量的灵芝三萜都明显表现出了对肝脏的保护作用,可以降低非酒精性脂肪肝小鼠肝脏中 TG、TC、丙二醛( MDA)含量,提升超氧化物歧化酶( SOD)的活力,且通过组织病理学检查后发现,小鼠脂肪肝程度和肝细胞坏死程度有明显减轻(中国现代应用药学, 2014年2期)。

  Liu L.Y. 等从茶病灵芝中提取了10类三萜成分,其中有5种是新发现的三萜,且有6类在细胞学试验中表现出了护肝作用,保护了 HL-7702细胞不被DL- 半乳糖胺诱导产生细胞损伤。

  钱小奇等采用干扰素- α 2b 联合灵芝孢子油软 胶囊治疗 39例慢性乙型肝炎病例为试验组,单纯用干扰素 - α 2b 治疗 42例作为对照组,结果发现,6和 12个月后,治疗 组的乙肝病毒脱氧核糖核酸的转阴率均高于对照组 。因此,干扰素- α 2b 联合灵芝 孢子油胶囊可提高 H B V - D N A 的转阴率。

  5、抗病毒作用

  Min B.S.等从赤芝孢子粉中分离得到了灵芝酸,体外试验表明其对 HIV-1蛋白酶活性有明显抑制作用,其 IC50为20 μmol/L。 (Chem Pharm Bull (Tokyo), 1998, 46(10): 1607-1612.)

  Sato N.等研究表明,从赤芝与紫芝中提取分离得到的三萜,对HIV-1病毒、HIV-1 蛋白酶均有一定的抑制作用。赤芝中的灵芝酮三醇和灵芝醇 F可抑制由HIV-1 诱导的MT24细胞的细胞毒性效应。

  在抗 HIV-1蛋白酶实验中,赤芝中的灵芝酸 B和灵芝醇B 对HIV-1蛋白酶的活性有较强的抑制作用,从紫芝中分离到的灵芝酸 GS-2、20- 羟基赤芝酸 N、20(21)- 二羟基赤芝酸 N和灵芝醇F 对HIV-1蛋白酶的活性也有一定的抑制作用, IC50在20 ~40μ mol/L。(Chemical & Pharmaceutical Bulletin, 2009, 57(10): 1076-1080.)

  Zhang W. 等发现, Lanosta-7,9(11),24-trien-3-one,15;26-dihydroxy(GLTA) 和GanodericacidY( GLTB)两类灵芝酸可以抑制肠病毒 71对人体的感染,通过与肠病毒 71反应来阻止肠病毒71吸附正常细胞,进而保护人体免受肠病毒 71的侵害。(Biochemical and biophysical research communications, 2014, 449(3): 307-312.)

  6、抑菌作用

  灵芝三萜对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及真菌都有一定的抑制作用。刘高强等人对灵芝三萜的抑菌能力进行研究后发现,赤芝发酵菌体中的三萜对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌及青霉、黑霉均有明显的抑制作用,其最小抑菌浓度分别为25mg/mL、 25mg/mL、50mg/mL 、50mg/mL和 100mg/mL(《时珍国医国药》, 2008年11期)。

  LiW.J. 等通过液-质联用方法,从黑芝中分离获得 8种灵芝酸,经体外抑菌试验发现, 8种灵芝酸对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、变形杆菌和大肠杆菌均有明显的抑制作用,在抗菌制剂应用方面有潜在的药用价值 。(Biochemical and biophysical research communications, 2014, 449(3): 307-312.)

  7、抗氧化能力

  刘丙进等研究发现,灵芝三萜类可能通过增强机体清除氧自由基的能力和抗氧化功能,减轻自由基的损伤效应,减少脂质过氧化反应的发生和脂质过氧化产物的生成,维持细胞内环境的稳定,从而起到保护细胞,延缓衰老的作用 (见《海峡药学》, 2011年第3期)。

  周晓等人通过DPPH法和羟自由基清除法研究灵芝三萜的抗氧化能力,发现灵芝三萜具有较强的抗氧化能力,且随着浓度的增加而变强,而经超声辅助提取法获得产物的抗氧化能力要高于传统浸提法(《食品工业》, 2015年第6期)。

  8、对神经系统的作用  

  朱蔚文等研究发现, 注射6-羟基多巴建立帕金森病大鼠模型中,脑腹侧部 B a x表达增强,灵芝孢子油能有 效地降低其表达,并使 B c l - 2表达增加,并对 6- O H D A 引起的 黑质区神经元凋亡具有调节作用。灵芝孢子油能明显抑 制 M P T P性帕 金森综合症小鼠中脑内致炎性细胞因子 T N F - α、I L - 1β的生成,减少神经毒素诱 发的黑质神经炎症反应,使 D A能神经元继续存活,这可能 是灵芝孢子油治疗 M P T P 模型的主要机制之一。

  沈志勇等对铝中毒小鼠使用灵芝孢子油发现,预防试验组和治疗试 验组小鼠的学习记忆水平均显著提高,而且海马内神经纤 维、线粒体和突触等超微结构的病理性损伤得到了明显缓 解。灵芝孢子油对铝中毒引起的中枢神经损伤具有一定 的预防和治疗效果。研究表明,灵芝在抗衰老作用中能显著 提高 S O D ( S u p e r o x i d e D i s m u t a s e ) 活性,具有抗氧化和清除自 由基的作用。原因可能是灵芝孢子油通过抗氧化和清除 自由基对铝中毒痴呆症小鼠的海马神经组织发挥保护作用,从而提高学习记忆的能力。

  9、减少哮喘。

  LiuC.等发现,灵芝酸C1可以减少哮喘病人的外周血单核细胞产生的 LPS诱导的TNF- α,或能为哮喘治疗提供一个新的研究方向。(International Immunopharmacology, 2015, 27(2): 224-231.)

  10、治疗皮肤冻伤。

  ShenC.Y.等制造了基于纳米脂质载体的外用灵芝三萜胶体,其可用于治愈皮肤冻伤,且效果明显高于无载体灵芝三萜胶体。(Chinese Journal of Natural Medicines, 2015, 13(6): 454-460.)

  11、抗辐射。

  SminaT.P.等评估了灵芝三萜阻止γ辐射诱发的小鼠肝细胞线粒体和微粒体膜损伤的能力,以及用于体内间接疗法治疗 pBR322质粒DNA 受γ辐射引起的 DNA断裂的可能性,结果表明灵芝三萜可以有效防止由辐射引起的膜损伤和 DNA的断裂。(Chemico-biological interactions, 2015, 233: 1-7.)

  12、抗疟原虫。

  MaK.等从灵芝中提取了9类三萜成分,其中的 1、2 、6成分具有较好的抗疟原虫能力,而 5、7 、8、 9成分会与LXR β产生竞争效果,其EC50值分别为203.00nM 、8.32nM、 257.00nM、86.70nM。(Tetrahedron, 2015, 71(12): 1808-1814.)

  13、降血糖,降血脂。

  MaH.T.等通过动物实验发现,灵芝三萜可以通过抑制糖醛还原酶与α -葡糖苷酶的活性,进而抑制餐后的血糖上升,可以作为糖尿病症的辅助药剂(见《植物化学》2015年114期)。

  森柱等研究认为灵芝孢子油能显 著降低雄性新西兰兔血清中 T C和 H D L - C的浓度,病理切片结果显 示,灵芝孢子油组具有减轻血管内膜下脂质沉积现象 。(中国食用菌, 2006 , 25( 5) : 40- 43.)


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