灵芝三萜是灵芝孢子粉的主要化学和成分。自从1982年发现灵芝三萜，就作为抗药理的研究，大量的细胞实验证实，灵芝三萜对多种细胞都有很好的抑制作用，可以直接促使细胞凋亡，或是使停止生长等等。
各国对灵芝的研究中，灵芝三萜被认为是灵芝抑研究的风向标。世界灵芝三萜研究专家发表论文，证明灵芝三萜类化合物是灵芝的主要药理成分，是灵芝（孢子）发挥、镇痛、、、、抗、毒杀细胞、抗缺氧等作用的主要功效成分，实验证明灵芝三萜类具有迅速提高免疫力的作用，同时能够激活难以杀死的G0期细胞，进行单独和联合毒杀。灵芝三萜抑制的机理只要表现在一下几个方面：
1、提高机体免疫力，在发生的早期将其抑制。
灵芝三萜具有刺激宿主非特异性抗性、免疫特异反应以及抑制移植生理活性的特性，提高巨噬细胞、NK细胞、T细胞的吞噬能力和杀伤力，促进淋巴细胞增殖。
2、辅助化学--减毒增效
灵芝三萜与药同时使用，能有效抑制细胞的存活与生长，能使长得更慢、更小，甚至完全消失。灵芝三萜能缓解药造成的脏毒性，能对脏，乃至，提供很好的保护作用，减轻带来的毒性伤害。
3、直接击杀症细胞
灵芝三萜类具有迅速提高免疫力的作用，表现在促进淋巴细胞增殖，提高巨噬细胞、NK细胞、T细胞的吞噬能力和杀伤力，并直接和间接毒杀细胞，同时能够激活难以杀死的G0期细胞，进行单独和联合毒杀。
4、症细胞的转移和复发
资料统计，我国术后1年的复发率约为60%，5年内死于复发和转移者超过80%。北京著名中医专家李继芬主任认为，复发、转移需要主动。灵芝三萜能增强多种免疫细胞功能；直接抑制细胞增殖和生长；抑制细胞侵袭和转移；抑制新生等，这对后期人的康复及防止复发、转移都能发挥积极作用。
“灵芝三萜”是灵芝所独有的有效活性物质，目前还没有其他物质可以代替，在国际灵芝研究领域，灵芝三萜含量的高低被作为区分灵芝质量优劣的主要依据，是鉴定灵芝产品质量的主要标准。目前，我国灵芝三萜含量高的品牌为芝素堂灵芝孢子粉，其有效含量灵芝三萜高达5.5%。
